هزاران سال است که طبیعت منبع مواد دارویی بوده و تعداد شگفت‌انگیزی از داروهای معاصر با منشأ طبیعی شناسایی شده‌اند و گیاهان مدت‌هاست که به‌عنوان داروهای گیاهی محلی برای درمان اختلالات مختلف مورد استفاده قرار می‌گیرند و محصولات طبیعی مختلف آنها الهام‌بخش طراحی، کشف و توسعه داروهای جدید بوده‌اند.
با اختراع اهداف مولکولی جدید مبتنی بر پروتئین‌ها، نیاز روزافزونی به تنوع شیمیایی جدید در غربالگری وجود دارد و محصولات طبیعی از طریق کاوش مداوم تنوع زیستی جهانی، که اکثر آنها هنوز کشف نشده‌اند، نقش حیاتی در تأمین این نیاز ایفا خواهند کرد اگرچه کشف دارو از گیاهان دارویی همچنان منبع مهمی از روش‌های درمانی جدید است، اما موانع مختلفی از جمله شناسایی و اجرای زیست‌سنجی‌های غربالگری با توان عملیاتی بالا، افزایش عرضه مولکول‌های زیست‌فعال و دستیابی به مواد گیاهی وجود دارد.
